棕榈酸帕利哌酮药理学使用指导意见

橄榄酸布鲁类用药性醛（paliperidone palmitate）是第2代抑制忧郁症药性布鲁类用药性醛的长效施用药剂，已被今后、美国和成员国等同意为人格分裂症的病患用药性。该药性原则上于人格分裂症的时长病患，既原则上于延续用药性以公共卫生中所风，也原则上于急适度期病患以支配人格腹泻。药学实践已经证明，该药性确实，用做有效率，病征及其照料者的不感兴趣度高于，能有效率地增大病患的依从适度必要接下来病患，为人格分裂症病征缺少了原先的病患为了让。与欧美国家相比，今后人格分裂症病征分析方法长效施用药剂的数目较高于，许多药学主治医师对长效抑制忧郁症药性用做的成果相比之下不缘。由于该药性问世整整不长，关的药学资料更为不够。经中所华药学不会人格药学总不会人格分裂症协作组讨论，认为有必要组织技术执法人员，复习欧美国家外关的文献，紧密结合药学实践，编著一文，均需人格病同道参考资料，以期不够前提地用做该药性，使广大病征单单。

本文内容近期为橄榄酸布鲁类用药性醛的药学用做，主要包括药性理学、原则上人群、药学精准度的循证证据、用语和可用、特殊人群的分析方法、特别注记、高血压及其管控和病患中所的病患Union等。

1 背景

1.1 高度重视中所风脆弱因素所，有效率公共卫生中所风

人格分裂症是一种起病迁延、反中所风作的重适度人格性疾病，世卫组织分析报告，人格分裂症是致使青壮年致残10大主致残病种之一。如何不够好地病患和管理这个性疾病，增大病征的长整整临床平庸一直都是人格病药性剂师药学文书工作的近期。中所风的结果是大脑大脑的进一步被窃，脑组织的增大，急适度期病患难为度加大。病征对病患越来越抵抑制，腹泻缓解越来越快速并且越来越不无论如何，且不够难为维持到之同一时间的机制水平。因此，一切都是不够好地增大病征的长整整临床平庸，公共卫生中所风成了我们亟待补救的弊端，而公共卫生中所风的不可或缺又是增大病患的中所断率不够高于依从适度。

大使用量研究课题%-，中所风的脆弱因素所很多，包括有生态学因素所、环境因素所以及病患关的因素所等。比如病征有家族世界史、有中所风世界史、有用药性病患中所断或不接下来用药性病患的情况、有大家庭支持不良、终究力作维持差等，这些因素所将提示我们该病征显现显露来中所风的显然适度要比其他病征不够高于，不够迫切只能为其制定公共卫生中所风的战略。生态学因素所和环境因素所大都不容易变动，但中所断病患作为中所风的首要得显露脆弱因素所，算是可以不够容易的通过药性剂师、病征和遗属的密切合作而变动的。不够高于病患的依从适度将巨大地增大病征的中所风显然，增大临床平庸。如果我们能在性疾病的各个阶段高度重视病征的中所风脆弱因素所，及时评估病征的中所风显然性，将并能不够较早插手中所风，只不过做到防范于未然，公共卫生中所风，从而使病征赢得不够好的机制第一集。

1.2 追求不够高于病患最终目标，提高效率病患可行性

对人格分裂症中所风的高度重视反映了病患最终目标的变动。我们已从全然的非常重视急适度期阳适度腹泻的迟速支配，演进到了如何不够好地管理这个性疾病，如何在起病的各个阶段年初权衡病征有所不同维度（如阴适度、特质、层面腹泻等）的腹泻支配，公共卫生性疾病中所风，增大全球化机制，以期赢得不够好的长整整第一集。因此，从全起病插手病患权衡，我们只能在急适度病患期就开始高度重视和制定延续期的病患方案，增大中所风显然性，以远超公共卫生中所风增大机制第一集的目的。当然，远超病患最终目标的方法包括了用药性和非用药性的病患。用药性病患是基本，从全起病病患的角度启程，我们在用药性为了让时除了高度重视用药性的腹泻起到小曲应当该不够广泛，耐受适度应当该不够佳，也只能高度重视该药性应当该利于病征的接下来病患，公共卫生中所风和机制增大。从用药性研发来看，不够提高效率的病患靶点的探索，以及从短效到长效的药剂改进型也是为了适于当这一大幅度不够高于的病患最终目标。大使用量研究课题猜测长效抑制忧郁症用药性能增大病征的依从适度，增大中所断率，有效率增大中所风率。

2012年在今后上市的橄榄酸布鲁类用药性醛施用液是迄今为止欧美国家唯一每同年施用1次的长效栓剂。该药性的活适度分子布鲁类用药性醛具有很好的增大人格分裂症阳适度腹泻、阴适度腹泻、特质腹泻和层面机制的起到；同时有别于了纳米晶体结构烘烤的高于原先系统设计，成每同年施用一次的栓剂，这将并能补救病征中所断或不接下来用药性病患的弊端，远超公共卫生中所风增大长整整机制的起到；其独有的在在给药性来展开也使得它有所不同于其他的长效栓剂，具有了急适度期迟速短时间的起到。因此，橄榄酸布鲁类用药性醛能满缘药性剂师对于急适度期和延续期病患的有所不同供给，有效率的给药性来展开也减轻了照料者的负担。从全起病的病患权衡启程，它将成我们公共卫生中所风提高效率病患可行性的一个原先为了让。而以橄榄酸布鲁类用药性醛为象征性的长效栓剂的显现显露来，至少至少是人格分裂症病患用药性药剂学的演进，也是人格分裂症性疾病管理病患学的演进。

1.3 建立很好的病患Union，增大病患第一集

这里所说的病患Union有2个含义：首先是药性剂师、病征及病征遗属密切关系的Union。主要通过合作制定“母体公共服务方案（ISP）”试图病征找到自身能够坚称病患和康复训练的优势，鼓励病征努力参与；同时分析病征病患和康复中所的具体情况困难为，来让具体情况补救最终目标，并协助其近成。有趣来说，它是指药性剂师与病征及其遗属密切关系建立的一种原先开、特质交流和合作的关系。药性剂师鼓励病征或遗属表近自己的希望，然后给显露专业知识的提议，和病征及其遗属合作探讨医疗卫生战略，为了让最佳的用药性病患除此都有，进而增大病征短距病患的有效率适度，给病征背著来不够好的药学单单。病征在此某种程度中所参与了病患决策并感受到病患团体对他的高度重视，从而不会不够加信赖药性剂师，并不够加主动坚称病患，从而远超理想的治果。原先型长效栓剂非常大地增大病征的依从适度，有效率地公共卫生了人格分裂症的中所风。因病征1个同年施用一次用药性，在施用时便于医患间传递信息与用药性监测，并能病患Union的完善。其次是医疗卫生机构与的社区卫生公共服务密切关系的Union。医疗卫生机构要努力培训的社区卫生执法人员熟悉长效抑制忧郁症用药性的病患在骨架上、放射治疗以及高血压，必要的社区精防执法人员在根据《重适度人格性疾病管理病患文书工作法规》对病征展开随访时，能按时提醒病征施用整整、观察高血压并分析报告。

2 橄榄酸布鲁类用药性醛药性理学在骨架上

橄榄酸布鲁类用药性醛是有别于纳米晶体结构湿磨系统设计形成的水混悬液施用药剂，肌内施用后快速分解，由激蛋白脱水为布鲁类用药性醛进再入体循环。橄榄酸布鲁类用药性醛在母体血药性pH震荡小，安全适度高于。独有的在在给药性来展开必要用药性迟速短时间。

2.1 药剂在骨架上

橄榄酸布鲁类用药性醛施用液是一种长效的肌内施用用水适度混悬液，活适度组分为布鲁类用药性醛。橄榄酸布鲁类用药性醛的化学名（9-RS）-3-［2-［4-（6-氟-1，2-苯丙异恶唑-3-yl）-1-yl］吡啶］-2-甲基-4-氧-6，7，8，9-四氢-4H-并［1，2-a］核糖-9-yl-橄榄酸盐。布鲁类用药性醛和橄榄酸通过酯化中间体，形成布鲁类用药性醛橄榄酸酯，由于水溶适度极高于，固体又非常大，因此有别于了纳米晶体结构湿磨系统设计，将橄榄酸布鲁类用药性醛制成更深固体，固体的表总面积增大，水溶适度不够高于，形成了适虑肌内施用给药性的水混悬液药剂，也增大用药性的摄入和生物透过度。

橄榄酸布鲁类用药性醛施用液经过肌内施用后快速分解，小固体先分解，大固体后分解，随后橄榄酸布鲁类用药性醛被激蛋白无论如何脱水为布鲁类用药性醛，行车每一集是橄榄酸布鲁类用药性醛在施用指甲的分解。橄榄酸布鲁类用药性醛施用液的血糖并列39，78，117，156和234mg，用药性在母体日渐被脱水为25，50，75，100和150mg的布鲁类用药性醛。脱水后的布鲁类用药性醛日渐进再入下半身循环支配系统，在施用后的1上半年远超有效率的血清病患pH，不必每日用药用药性就可在施用后几上半年一直延续在有效率的血药性pH内。另外，长效施用剂的氙较长，增大了因漏药性惹来的用药性pH骤降和病情震荡。

2.2 药性效动力作学在骨架上

橄榄酸布鲁类用药性醛施用液在母体起起到的是布鲁类用药性醛。布鲁类用药性醛又名9-羟基利培醛，是利培醛在母体经甲状腺CYP2D6蛋白降解后的活适度降解副产物。骨架上与利培醛更为接近，由于其9位羟基，因此与各种谷氨酸激素的亲和适度原则上与利培醛平庸显露相当大差异性，因此平庸显露的药学效应当也相近。

布鲁类用药性醛对多巴胺2（D2）激素、5-羟色胺2A（5-HT2A）激素有较过关斩将的阻绝起到（亲和适度Kd最大值并列1.6，1.1），布鲁类用药性醛血清水平到7.5ng·mL－1时，可以占据纹状体65%～80%的D2激素，充分造就显露抑制忧郁症起到。另外，布鲁类用药性醛可以阻绝去甲肾上腺素能（NE）α2激素（Ki最大值为3.9）起到，非常大过关斩将于利培醛。布鲁类用药性醛的这一药性理在骨架上，显然酪氨酸了用药性对特质腹泻的增大起到。布鲁类用药性醛通过阻绝中所枢NE和5-HT能大脑细胞膜同一时间膜的α2激素，使细胞膜同一时间膜内源性，细胞膜囊泡内的NE和5-HT拘押进再入细胞膜隙，大幅提高5-HT和NE的脑部传递，平庸显露抑制抑郁活适度。布鲁类用药性醛对D3激素具有很过关斩将的阻绝起到（Ki最大值为3.5）。阻绝D3激素可以增大同一时间额叶和扣背著同一时间回来乙酰胆碱的拘押，大幅提高毒素全球化层面（文书工作记忆、特别焦虑、被动回来避）。一些药学试验也观察到布鲁类用药性醛缓释片以及橄榄酸布鲁类用药性醛施用液病患人格分裂症病征，非常大增大其层面机制。而且，布鲁类用药性醛对5-HT7激素也有过关斩将的阻绝起到，Ki最大值为2.8。阻绝5-HT7激素参与了用药性对抑郁情绪的增大起到，并显然增大类动物不会和维持情况下的睡眠骨架。

与平相似的是，布鲁类用药性醛与D2激素的紧密结合非常较厚，可以迟速解离，断断续续紧密结合和迟速解离可以使内源适度的DA有机不会与D2激素紧密结合，造就情况下的环境因素起到，可增大关的的高血压时有发生率。

此外，布鲁类用药性醛对α1和H1激素有一定阻绝起到，阻绝这两个激素主要与用药性的高血压有关，如适度高血压和不必要镇静剂。布鲁类用药性醛无法胆碱能激素的阻绝起到，因此不不会显现显露来抑制胆碱能高血压，包括抑制胆碱能起到诱导的相识破坏和胃肠机制机制障碍，其很好安全适度已经在多项药学试验结果中所赢取猜测。

2.3 药性动学在骨架上

一般来说施用用药性后，用药性从d1开始拘押，接下来拘押整整至少有可近施用后d126，大共约在施用后d13布鲁类用药性醛远超血清峰顶pH。有研究课题说明负载血糖施用橄榄酸布鲁类用药性醛d8时的血药性pH近10ng·mL－1以上，已满缘占据65%～80%的D2激素，充分造就抑制忧郁症精准度所需的血药性pH。三角肌施用的血清峰顶pH比臀肌施用的血清峰顶pH平原则上高于28%，显然因为这些指甲的四肢和肝脏分布有所不同致使，三角肌施用安全适度较高于，远超二阶后，两个指甲施用用药性的二阶pH无法明显差异性。基于此，破例橄榄酸布鲁类用药性醛施用液的同一时间两栓在三角肌施用，以便于迟速远超病患水平，使用药性迟速短时间。

橄榄酸布鲁类用药性醛施用液在母体的pH-整整曲线下总面积（AUC）在25～150mg布鲁类用药性醛血糖在世界上随血糖增大而成数目增大，而高于血糖时，用药性的氙延至，摄入减缓，最大血药性pH（Cmax）增大的数目要前段高于血糖增大的数目。三角肌和臀肌施用100mg布鲁类用药性醛血糖的橄榄酸布鲁类用药性醛施用液近二阶时，峰顶谷pH震荡常数并列1.8和2.2。

布鲁类用药性醛主要经肾脏胃，共约59%的用药性以模样从尿液中所排显露，其余共约25%在甲状腺通过非细胞会色素P450蛋白（CYP蛋白）的；大氢中间体或；大烷基中间体形成降解副产物胃，至少少部分（少于10%）经过甲状腺CYP蛋白时有发生氧化中间体而消除，因此甲状腺CYP4502D6，CYP4503A4/5的多态适度或者甲状腺细胞会色素蛋白的抑药剂或诱导剂对布鲁类用药性醛的药性动学某种程度无法明显冲击，消除了药学中所重原先组建用药性所背著来的用药性间相互起到弊端。一般来说施用25～150mg布鲁类用药性醛血糖的橄榄酸布鲁类用药性醛施用液后，平原则上的消除氙为25～49d，施用指甲并不冲击用药性的氙。

橄榄酸布鲁类用药性醛施用液的族群药性动学不会受到肥胖标准普尔、肌酐肾功能、施用指甲、施用体积和栓头长度的冲击。高于肥胖标准普尔（≥25kg·m－2）的母体，布鲁类用药性醛的血清pH高于高于肥胖标准普尔（＜25kg·m－2）母体，但是年终施用后，肥胖标准普尔的冲击消逝。布鲁类用药性醛对甲状腺细胞会色素降解蛋白无明显的抑制或诱导起到。高于pH时对P-糖蛋白有弱的抑制起到，在施用高于血糖橄榄酸布鲁类用药性醛期间，如果改组其他中所枢活物（如饮酒）、显然肇因适度高血压的用药性时，只能特别注意不会有适度高血压时有发生的显然。

3 橄榄酸布鲁类用药性醛的原则上人群

橄榄酸布鲁类用药性醛作为迄今为止中所国唯一每同年施用1次的长效栓剂，兼具急适度期迟速短时间，延续期接下来公共卫生中所风的特适度。它原则上于所有的人格分裂症病征的急适度期和延续期病患，但鉴于它的独有优势，橄榄酸布鲁类用药性醛能使下列几类病征单单不够大。

3.1 起病中期病征

中所风将加大病患难为度以及机制的进一步破坏。有研究课题猜测长效栓剂较用药用药性不够能增大病征的中所风率。因此，对于始终保持起病中期的病征（诊断≤5年），中所风次数少（一般相等3次），全球化机制完好尚好，如果栓对这部分病征用做橄榄酸布鲁类用药性醛，将并能增大病征的中所风率，使其全球化机制一直保持在较高于的水平，未来将不会赢得不够好的临床平庸。

上半年病征是起病中期的病征中所非常特殊的一类，药性剂师、病征和遗属都对其临床平庸缠有不够高于的为了让，因为他们全球化机制完好不够好，也有不够高于的病患供给和价最大值。所以在上半年病征中所用做长效栓剂单单不够大，但这类病征对病患不够敏感，药性剂师在用做长效栓剂的某种程度中所只能权衡到这点，需特别注意血糖的为了让以及高血压的及时管控。

3.2 人格分裂症急适度发作病征

橄榄酸布鲁类用药性醛具有迟速短时间的在骨架上，可迟速有效率支配病征的急适度期腹泻，与用药用药性相当；其给药性分析方法有趣，可简化跟踪医疗卫生；独有递药性支配系统能必要急适度期终究力作已经维持病征的用药性，原则上于人格分裂症急适度发作的病征。一方面，橄榄酸布鲁类用药性醛作为长效栓剂，可有效率增大病征的中所断或不接下来病患，利于延续期的公共卫生中所风，另一方面，它又有所不同于其他的长效栓剂，可迟速短时间用做人格分裂症的急适度期病患，使得用做同一用药性无缝连接急适度期和延续期病患的来展开成显然，从而只不过付诸了从急适度期就权衡病征长整整病患方案公共卫生中所风的病患最终目标。

3.3 中所风显然性较高于，有中所断或不接下来用药性病患的帕金森氏症或显然的病征

研究课题猜测了长效栓剂在公共卫生中所风方面较用药药性不够有优势，因此它能使中所风显然性较高于的病征单单不够多。而在众多的中所风显然性因素所中所，中所断病患是中所风的最过关斩将得显露因素所，也是致使病征不用赢得很好临床平庸的不可或缺弊端之一。橄榄酸布鲁类用药性醛氙长，血药性pH不够平稳，背著来不够比较稳定的和不够少的高血压，利于增大病征因为或耐受适度不佳而中所断或不接下来用药性病患；每同年只需施用一次，给药性不方便，利于病征坚称长整整的病患；作为施用栓剂，也利于我们发现病征潜在的中所断或不接下来病患的弊端，并及时回来避。此外，对于终究力作差、依从适度不好或不用定位病患的病征，用做橄榄酸布鲁类用药性醛病患也能并能增大他们中所断或不接下来病患的显然适度。因此，对于有中所断或不接下来用药性病患帕金森氏症或显然的病征，橄榄酸布鲁类用药性醛的在骨架上决定了它在这类病征中所不可替代的地位。

3.4 对维持机制，回来归全球化提议较高于的病征

橄榄酸布鲁类用药性醛在有效率支配病征多维腹泻的同时背著来的高血压（如EPS、降解异常等）较小，且能有效率增大病征的全球化机制。因此对于病征人格腹泻增大后回来归全球化具有很好的促进起到，所以对于那些对机制维持提议高于的病征不够最合适。

人格分裂症病征的病耻感是冲击病征坚称病患回来归全球化的不可或缺因素所。对于学生或有文书工作的这类病征，橄榄酸布鲁类用药性醛每同年施用一次的特适度，不够利于试图他们克服因为忙而漏药性的弊端，也能不够好的必要他们的隐私，利于病征的长整整病患和临床平庸。

4 橄榄酸布鲁类用药性醛的用语与可用

4.1 用做分析方法

最大值得特别注意用做分析方法：首次三角肌施用橄榄酸布鲁类用药性醛150mg，d8三角肌施用100mg，以前每个同年施用一次，可在75～150mg eq的在世界上为了让最合适的施用血糖，施用指甲可以为三角肌或臀肌，应当两侧间或施用。对于血糖的为了让，第3栓的血糖为了让应当根据性疾病的致使度以及既往用药用药性的大类和血糖而定，权衡长效栓剂平稳拘押的特适度，如病征耐受适度尚可，虑为了让较高于血糖不够利于病征的腹泻支配。延续期的病患血糖长短，一般而言较高于的延续血糖非常高于的延续血糖能不够有效率地增大中所风率，但高于血糖相应当地不会背著来较多的高血压，冲击病征的依从适度。因此，只能平衡和高血压，为了让一个既能有效率公共卫生病征腹泻震荡，比较稳定病情，又能把高血压增大到总和的延续血糖。橄榄酸布鲁类用药性醛作为第二代抑制忧郁症药性长效栓剂，如果病征在急适度期及削弱期的非常大且耐受适度很好，延续期的血糖可与急适度期病患血糖相当；如果耐受适度每况愈下，在急适度期与削弱期缘使用量缘放射治疗病患后，只能根据病征母体情况再行减使用量，如病情比较稳定，可权衡6个同年后再行减使用量。

4.2 急适度期病患

4.2.1 从未用过利培醛或布鲁类用药性醛缓释片者 提议短期用药利培醛或布鲁类用药性醛缓释片小血糖，观察有无特殊用药性细菌感染中间体，如无，得不到橄榄酸布鲁类用药性醛长效栓剂单一用药性。用做分析方法同上。

4.2.2用过利培醛或布鲁类用药性醛缓释片者 如果病征既往用过利培醛或布鲁类用药性醛缓释片，可以必要开始橄榄酸布鲁类用药性醛长效栓剂病患，用做分析方法同上。

4.2.3 正在用做其他抑制忧郁症用药性者 如正在用做其他抑制忧郁症药性，按换到药性或改组用药性病患可行性，即：①如换到药性有别于接合换到药性可行性。②如改组病患，再行减使用量。

4.2.4兴奋激越腹泻明显者 ①改组用药抑制忧郁症用药性，可有所区别具有镇静剂起到的用药性如苯硫平、奥氮平、小血糖平或小血糖利培醛用药液等。②短整整改组苯二氮 类用药性，如塔拉、氯硝等；可用药或肌注。③短期改组氟醇等短效栓剂。

4.3 比较稳定期（削弱期）病患

对于急适度期病患有效率的病征，橄榄酸布鲁类用药性醛只能继续坚称原本血糖，削弱病患多于3～6个同年。应当消除削弱期用药性血糖增大，致使病情的复燃，增大中所风的显然性。

橄榄酸布鲁类用药性醛经过急适度期4～6周病患后，至少施用了3栓，其中所同一时间2栓是用做在在给药性来展开下的固定血糖病患。如果第3栓的血糖为了让不最合适，只能在最后的施用中所展开调整。药性动学演示仿真显示，调整橄榄酸布鲁类用药性醛的施用血糖，血药性pH远超相应当的二阶水平只能一个某种程度。药学上有少部分病征病患某种程度中所因为血药性pH不缘显现显露来腹泻震荡，为了迟速及时地支配腹泻只能短期改组用药用药性。因此，削弱期的病患最终目标还包括提高效率橄榄酸布鲁类用药性醛的血糖，日渐减停急适度期短期改组的用药用药性。遵循单一用药性的病患原则，利于不够高于病征病患的依从适度。

削弱期还只能高度重视病患期间显现显露来的高血压或长整整显然显现显露来的高血压，这两项相应当的管控，不必要因高血压对病征长整整病患依从适度的冲击。此外，定位大家庭教育及心理病患可以试图病征维持全球化机制。

4.3.1 有忧郁症适度残留腹泻者

继续急适度期橄榄酸布鲁类用药性醛的有效率血糖病患，如有病情震荡，可规避以下可行性：①加大原施用血糖。②如已用最高于血糖每同年150mg，迄今为止尚无总和150mg的循证依据，可加长施用周期，提同一时间1周施用。③改组适使用量布鲁类用药性醛缓释片用药性。④改组其他抑制忧郁症用药性，选药性参考资料：有所不同药性理机制的用药性，该病征既往用药性成果。

4.3.2 无忧郁症适度残留腹泻者

继续急适度期橄榄酸布鲁类用药性醛的有效率血糖病患，改组的用药抑制忧郁症药性可再行减使用量或废止。

4.4 延续期病患

4.4.1残留忧郁症适度腹泻者 橄榄酸布鲁类用药性醛可用不必极高于，减使用量不必过迟。

4.4.2基本痊愈者 病情比较稳定已6个同年者，且全球化机制维持很好，橄榄酸布鲁类用药性醛可再行减使用量，如每同年150mg降至每同年100mg，每同年100mg降至每同年75mg，或延至至5周施用1次。改组的用药抑制忧郁症用药性可废止。

4.4.3部分原先不感兴趣用药用药性病患的延续期病征 为了长整整病患公共卫生中所风、给药性方式将便利等原因，也可权衡在延续期换到用橄榄酸布鲁类用药性醛。用语有别于最大值得特别注意用做分析方法，可用需权衡之同一时间用做的抑制忧郁症药性的大类和血糖。

4.5 橄榄酸布鲁类用药性醛换到药性战略及对等血糖

4.5.1从既往用药布鲁类用药性醛缓释片或利培醛换到药性至橄榄酸布鲁类用药性醛 ①换到药性方式将：可以第一时间废止用药药性，同一天施用；也可以较迟飞行速度接合复发性。若病征为急适度期病征，尤其是用做较高于用药性血糖的病征，尽使用量消除第一时间或过迟废止用药用药性，以免惹来病征的腹泻震荡。②换到药性血糖：既往用药利培醛或布鲁类用药性醛缓释片的病征换到用橄榄酸布鲁类用药性醛，无论是何血糖，都提议最大值得特别注意的负载血糖可行性（d1：150mg；d8：100mg），三角肌施用。

4.5.2从利培醛微球或其他抑制忧郁症药性长效栓剂换到用橄榄酸布鲁类用药性醛 ①换到药性方式将：既往用做利培醛微球或其他传统长效栓剂病患的病征，可以在将不会施用时必要换到用相当血糖的橄榄酸布鲁类用药性醛，不用用做破例的负载给药性来展开。如果换到药性某种程度中所病情显现显露来震荡，可以断断续续合用布鲁类用药性醛缓释片、等用药性。②换到药性血糖：长效利培醛栓剂与橄榄酸布鲁类用药性醛的血糖相等于非常有趣，即后者同年血糖是长效利培醛栓剂血糖的2倍。具体情况相等于见表1。其他抑制忧郁症用药性长效栓剂与橄榄酸布鲁类用药性醛密切关系的等效血糖尚不够研究课题统计数据。

4.5.3从其他用药抑制忧郁症药性换到用橄榄酸布鲁类用药性醛 ①换到药性方式将：鉴于多数用药抑制忧郁症药性的氙不到3d，所以橄榄酸布鲁类用药性醛应当该按照破例的负载给药性来展开用做（d1：150mg；d8：100mg）。原用药抑制忧郁症用药性日渐减使用量，若用药阿立类用药性唑、齐拉、氨磺必利或传统用药性，提议1～2上半年完成减使用量和复发性，若用药镇静剂起到和/或抑制胆碱能起到较过关斩将的平、奥氮平或苯硫平，提议接合换到药性的整整不够长，一般需2～4周，平显然需不够长的整整，有时甚至为长整整小血糖合用。②换到药性血糖：不够除利培醛和布鲁类用药性醛都有的用药抑制忧郁症药性与橄榄酸布鲁类用药性醛间等效血糖资料，表2的血糖来自药学实践，可均需参考资料。但橄榄酸布鲁类用药性醛的为了让血糖除了参考资料之同一时间的用药用药性的大类和血糖都有以及病征迄今为止所处的性疾病末期，应当该为了让赢得比之同一时间用药性不够进一步的等。有研究课题说明，非急适度期的病征换到用橄榄酸布鲁类用药性醛比较稳定血糖者100mg最多（35.6%），而急适度恶化者的比较稳定血糖150mg者则有（39.2%）。

施用窗：橄榄酸布鲁类用药性醛第2次给药性整整应当为第1次施用后的d8，可在此日期的同一时间后2d内给药性（可以在d6到d10内的任意整整内给药性）。第2栓最后每同年给药性1次，在预定的给药性整整同一时间后7d内给药性原则上可。

如果自同一时间次给药性已间隔时间4～6周（预计给药性整整的2上半年），应当尽迟不感兴趣一次橄榄酸布鲁类用药性醛三角肌施用（有别于之同一时间的比较稳定给药性血糖），而后再展开每同年施用。

如果距离同一时间次给药性＞6周而＜6个同年，应当尽迟以病征之同一时间施用的比较稳定血糖重原先开始病患，年终2次橄榄酸布鲁类用药性醛三角肌施用，2次施用间隔时间1周，2次施用血糖相近（若病征之同一时间的比较稳定血糖是150mg，则2次施用原则上有别于100mg），而后再展开每同年1次施用。如果漏药性举例同一时间次给药性总和6个同年，则重原先开始负载给药性来展开开始病患。见用做分析方法。

4.7 常见高血压及管控

常见高血压：①锥体外系腹泻，包括抽动、肌张力作增高于、静坐不用等；可得不到抑制胆碱能用药性但会管控，如苯海索。②高于泌乳素黄疸，病征可显现显露来与高于泌乳素黄疸关的的腹泻，如同年经机制障碍、闭经、泌乳、男适度胀痛等，迄今为止尚无有效率病患分析方法。可以改组中所药性如调理，或改组小血糖阿立类用药性唑。如有必要，可以请关的专科不会诊。③人格腹泻，如气喘、焦虑等腹泻，可但会管控。④肥胖增大，14个同年橄榄酸布鲁类用药性醛的研究课题发现肥胖增大的数目为23%，如果显现显露来明显肥胖增大，提议病征少食多运动。一般高血压但会管控后可缓解或消逝，不用减使用量或复发性，若显现显露来致使高血压，如QTc延至总和450ms，细菌感染中间体、迟发适度运动障碍等，则虑暂时施用，但会管控，换到用其他用药性。

4.8 用做特别注记

4.8.1 用做禁忌 未经许可用做对利培醛或布鲁类用药性醛细菌感染病征，包括细菌感染适度中间体和血管脑部适度水肿。高血压不会转换到成布鲁类用药性醛，它是利培醛的降解副产物，所以高血压未经许可用做那些最大值得注意对布鲁类用药性醛或利培醛细菌感染的病征，也禁用做对高血压任何辅料细菌感染的病征。

4.8.2 慎用 ①原本QTc间期延至世界史者，或迄今为止心电图显示：女适度QTc≥470ms，男适度QTc≥450ms。②有迟发适度运动障碍帕金森氏症者。③既往用药抑制忧郁症用药性显现显露来致使EPS者。

4.9 特殊人群血糖为了让

4.9.1肾损伤病征 已经在肾脏损伤病征中所对高血压展开支配系统的研究课题。最大值得注意该药性主要经肾脏胃，肾机制破坏病征的肾功能不会增大，应当增大此类病征的血糖。对于轻度肾脏损伤的病征（肌酐肾功能≥50mL·min－1至＜80mL·min－1），破例高血压的在在用药性血糖为：d1得不到100mg，1周后得不到75mg，这两剂用药性原则上有别于三角肌施用给药性。最后每同年施用50mg，可以为了让三角肌或臀肌指甲给药性。不破例高血压用做中所度或重度肾脏损伤病征（肌酐肾功能＜50mL·min－1）。

4.9.2肝损伤病征 已经在肝损伤病征中所展开高血压的研究课题。根据一项布鲁类用药性醛用药药剂的药学研究课题结果推测，轻度或中所度肝损伤病征用做高血压时不用调整血糖。已经在重度肝损伤病征中所展开布鲁类用药性醛的研究课题。

4.9.3孕妇及母乳喂养妇女 用药性迄今为止无法在妊娠妇女中所对高血压展开充分、无论如何符合的折衷试验。在布鲁类用药性醛类动物研究课题和利培醛人体内研究课题中所发现布鲁类用药性醛可分泌到母乳喂养中所。因此，母乳喂养妇女不感兴趣高血压期间，提议切勿婴儿。

4.9.4学童用药性 已经在18岁以下的病征中所对高血压的安全适度和有效率适度展开充分、无论如何符合、支配系统的研究课题。

4.9.5高于收入 高血压的药学研究课题无法设为缘够数使用量的65岁及以上实验者来未确定这些实验者的中间体应当该与成年实验者有所不同。其他分析报告的药学研究课题也无法未确定老年病征和年轻病征在用药性中间体上共存差异性。一般情况下，破例肾机制情况下的老年病征用做高血压的血糖和肾机制情况下的成年病征相近。由于老年病征有时不会伴随肾机制下滑，因此在血糖为了让上应当谨慎，所以还应当参考资料上述肾脏损伤病征的破例血糖。

4.10 正确的施用分析方法

高血压至少均需肌内施用用做。可以为了让三角肌或臀肌施用。施用时，应当无论如何符合按照标准肌内施用分析方法操控，直线进栓并快速将用药性流显露四肢大块。特别注意切勿将用药性施用再入血管中所。每剂用药性都应当一次适度施用完毕，不用分次施用。应当根据病征的肥胖情况未确定所用的栓头型号。三角肌施用时，肥胖≥90kg的病征分析方法做1.5英寸的22号栓头展开施用，肥胖＜90kg的病征分析方法做1英寸的23号栓头展开施用。在臀肌指甲施用高血压时，提议用做1.5英寸的22号栓头。应当将用药性施用到臀肌的外上一个大。应当间或用做两侧的三角肌或臀肌。